Վերջերս՝ GenFleet Therapeutics-ըՉինաստանի Մակաոյի հատուկ վարչական շրջանի Դեղագործական կառավարման բյուրոն (ISAF) հաստատել է Dupert®-ը (ֆուլզերասիբ, GFH925/IBI351)՝ KRAS G12C մուտացիայով առաջադեմ ոչ մանր բջջային թոքերի քաղցկեղով (NSCLC) հիվանդների բուժման համար, ովքեր ստացել են առնվազն մեկ համակարգային թերապիա։
Ֆուլզերասիբը Չինաստանում մշակված առաջին KRAS G12C ինհիբիտորն էր, որի համար NMPA-ն 2024 թվականի օգոստոսին հաստատեց գաղտնիության թույլտվություն՝ առաջնահերթ վերանայման կարգավիճակով։
Դուպերտի®-ի մասին (ֆուլզերասիբ, KRAS G12C արգելակիչ)
GenFleet Therapeutics-ի կողմից հայտնաբերված ֆուլզերասիբը (GFH925/IBI351) նորարարական, բերանացի ընդունման համար նախատեսված, հզոր KRAS G12C ինհիբիտոր է, որը նախատեսված է GTP/GDP փոխանակումը արդյունավետորեն թիրախավորելու համար, որը ուղու ակտիվացման կարևոր քայլ է՝ KRAS G12C սպիտակուցի ցիստեինային մնացորդը կովալենտորեն և անդառնալիորեն փոփոխելու միջոցով: Նախակլինիկական ցիստեինային ընտրողականության ուսումնասիրությունները ցույց են տվել GFH925-ի բարձր ընտրողականությունը G12C-ի նկատմամբ: Հետագայում, GFH925-ը արդյունավետորեն արգելակում է հոսանքն ի վար ազդանշանային ուղին՝ առաջացնելով ուռուցքային բջիջների ապոպտոզ և բջջային ցիկլի կանգ:
Ֆուլզերասիբը նաև արժանացել է 1-ին դասի առաջարկությունների KRAS G12C մուտանտ ոչ մանրէային քաղցկեղի բուժման համար 2025 թվականի CSCO ուղեցույցներում՝ հիվանդներին առաջարկելով թիրախային թերապիայի նոր տարբերակ՝ երկարատև արդյունավետությամբ և լավ տանելիությամբ։
KRAS G12C մուտանտով ոչ մանրէային քաղցկեղով (NSCLC) հիվանդների շրջանում գրանցման ուսումնասիրության II փուլի տվյալների համաձայն, ֆուլզերասիբով մոնոթերապիան գրանցել է 49.1% ընդհանուր վերականգնման (ORR) և 9.7 ամիս միջնարժեք ազատ կյանքի (PFS) ցուցանիշ, 12 ամսվա ընթացքում գոյատևման (OS) մակարդակը կազմել է 54.4%, իսկ 12 ամսվա ընթացքում վերականգնման (DoR) մակարդակը՝ 53.7%: Մոնոթերապիան նաև ստացել է երկու առաջընթաց թերապիայի անվանում՝ KRAS G12C մուտանտով NSCLC և հաստ աղիքի քաղցկեղով հիվանդների բուժման համար:
GenFleet-ի կողմից գլխավորված՝ Եվրոպայի առաջատար թոքերի քաղցկեղի մասնագետների հետ համագործակցությամբ, KROCUS ուսումնասիրությունը ֆուլզերասիբի և ցետուքսիմաբի համակցությամբ ցույց տվեց տպավորիչ արդյունավետություն բոլոր առաջին գծի ոչ մանր բջջային քաղցկեղի հիվանդների մոտ և հատկապես բացառիկ ուռուցքային արձագանք ուղեղի մետաստատիկ հիվանդների մոտ: Բացի այդ, ռեժիմը ցույց տվեց ավելի լավ անվտանգություն/հանդուրժողականություն ֆուլզերասիբով մոնոթերապիայի համեմատ՝ երկրորդ և ավելի գծի ոչ մանր բջջային քաղցկեղի բուժման մեջ: Որպես KRAS G12C ինհիբիտորի (ֆուլզերասիբ) և հակա-EGFR հակամարմնի (ցետուքսիմաբ) առաջամարտիկ համադրություն թոքերի քաղցկեղի առաջին գծի բուժման մեջ, այս նորարարական մոտեցումը ներուժ ունի ստեղծելու հաջորդ սերնդի սովորական կարգապահական միջոցը ոչ մանր բջջային քաղցկեղի առաջին գծի թերապիայի համար:
2025 թվականի Եվրոպական թոքերի քաղցկեղի կոնֆերանսի (ELCC) տարեկան հանդիպման ժամանակ ներկայացված մինի բանավոր ներկայացման վերջին ամփոփագրում ներկայացված տվյալների համաձայն՝ 2025 թվականի հունվարի 14-ի դրությամբ փորձարկման մասնակիցներից 45-ը ստացել են բուժումից հետո ուռուցքի առնվազն մեկ գնահատում. ORR-ը հասել է 80%-ի, DCR-ը՝ 100%-ի, իսկ mPFS-ը՝ 12.5 ամիս։
Ներկայումս Չինաստանում դեռևս անցկացվում են նոր հակաքաղցկեղային տեխնոլոգիաների բազմաթիվ կլինիկական փորձարկումներ, որոնք փնտրում են հիվանդների: Նոր դեղերի և տեխնոլոգիաների վերաբերյալ խորհրդատվություն կարող եք կապ հաստատել Պեկինի Հարավային շրջանի ուռուցքաբանական հիվանդանոցի միջազգային բաժանմունքի հետ:
Հեռախոսահամար՝ 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Հրապարակման ժամանակը. Հուլիս-15-2025